Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2009.
Datum aktualizace: 2019.03.11
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01XD01 (Metronidazol)
Účinná látka: metronidazol (metronidazol)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Infuzní roztok 5 mg/1 ml: injekční lahvička. 100 ml 1 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Metrogyl ®
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý až světle žlutý.
| 1 ml | 1 ampér. | |
| metronidazol | 5 mg | 100 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citronová (monohydrát), hydrogenfosforečnan sodný (bezvodý), voda na injekci.
20 ml – skleněné ampule (5) – termonádoby (1) – kartonové obaly.
20 ml – skleněné ampule (5) – kartonové balení.
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý až světle žlutý.
| 1 ml | 1 Fl. | |
| metronidazol | 5 mg | 500 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citronová (monohydrát), bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, kapalná voda.
100 ml – polyetylenové lahve (1) – celofánové obaly (1) – kartonové obaly.
100 ml – polyethylenové lahve (1) – filmové obaly (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou
Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a antiprotozoální látka
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálních buněk, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., jakož i obligátním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparační procesy.
Farmakokinetika
Při intravenózním podání 500 mg Metrogylu během 20 minut byla koncentrace léčiva v krevním séru po hodině 35.2 μg/ml, po 4 hodinách 33.9 μg/ml a po 8 hodinách 25.7 μg/ml. Při normální tvorbě žluči může koncentrace metronidazolu ve žluči po intravenózním podání významně převýšit koncentraci v plazmě. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců: narozených během těhotenství – 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin. 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), střevy – 6-15%. Renální clearance – 10.2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování). Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
Indikace pro lék Metrogyl ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| A04.7 | Enterokolitida způsobená Clostridium difficile |
| A06 | Amebiáza |
| A07.0 | Balantidiasis |
| A07.1 | Giardiáza [giardiáza] |
| A41 | Jiná sepse |
| A59 | Trichomoniasis |
| B55 | Leishmanióza |
| F10.2 | Chronický alkoholismus |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| G06 | Intrakraniální a intravertebrální absces a granulom |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J85 | Absces plic a mediastina |
| J86 | Pyothorax (pleurální empyém) |
| J90 | Pleurální výpotek |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K75.0 | jaterní absces |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.0 | Akutní parametritida a pánevní celulitida |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
Dávkovací režim
IV podávání léku je indikováno u těžkých infekcí, stejně jako při absenci možnosti užívat lék perorálně.
Dospělí a děti starší 12 let – počáteční dávka 0.5-1 g intravenózně (doba infuze – 30-40 minut) a poté – každých 8 hodin, 500 mg rychlostí 5 ml / min. Pokud jsou dobře snášeny, po prvních 2-3 infuzích přecházejí na tryskové podávání. Průběh léčby je 7 dní. V případě potřeby se v intravenózním podávání pokračuje po delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací přejít na udržovací perorální podávání v dávce 400 mg 3x denně.
Děti do 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce 7.5 mg/kg.
U purulentně-septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčebný cyklus.
Pro preventivní účely se dospělým a dětem starším 12 let předepisuje 0.5-1 g intravenózně v předvečer operace, v den operace a další den – 1.5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech přecházejí na udržovací léčbu perorálně.
U pacientů s chronickým selháním ledvin a CC nižším než 30 ml/min a/nebo jaterním selháním není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, kovová chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Z nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, kožní hyperémie, ucpaný nos, horečka, artralgie.
Z močového systému: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.
Místní reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu).
Jiné: neutropenie, leukopenie, oploštění vlny T na EKG.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
První trimestr těhotenství je kontraindikován; II a III trimestr těhotenství – pouze ze zdravotních důvodů;
Pro kojící matky – podle indikací se současným ukončením kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s jaterním selháním není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s chronickým selháním ledvin a CC nižším než 30 ml/min není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.
Použití u dětí
Děti starší 12 let – v počáteční dávce 0.5-1 g intravenózně (doba trvání infuzí – 30-40 minut) a poté – každých 8 hodin, 500 mg rychlostí 5 ml / min. Pokud jsou dobře snášeny, po prvních 2-3 infuzích přecházejí na tryskové podávání. Průběh léčby je 7 dní. V případě potřeby se v intravenózním podávání pokračuje po delší dobu. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací přejít na udržovací perorální podávání v dávce 400 mg 3x denně.
Děti do 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce 7.5 mg/kg.
U purulentně-septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčebný cyklus.
Pro preventivní účely se dětem starším 12 let předepisuje 0.5-1 g intravenózně v předvečer operace, v den operace a další den – 1.5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech přecházejí na udržovací léčbu perorálně.
Zvláštní instrukce
Během období léčby je konzumace alkoholu kontraindikována (mohou se vyvinout reakce podobné disulfiramu: bolesti břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz.
U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Barvy moči tmavě.
Lékové interakce
Metrogyl ® pro intravenózní podání se nedoporučuje mísit s jinými léky.
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu. Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.
Při současném užívání s lithiovými přípravky může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě a rozvoji příznaků intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Podmínky skladování léku Metrogyl ®
Seznam B. Skladujte na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 30°C. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Chraňte před mrazem.
Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2009.
Datum aktualizace: 2019.03.11
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: D06BX01 (Metronidazol)
Účinná látka: metronidazol (metronidazol)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Gel pro vnější použití Cca. 1%: 30g tuba
Forma uvolňování, balení a složení léku Metrogyl ®
Gel pro vnější použití je homogenní, bezbarvý až žlutý.
| 1 g | |
| metronidazol | 10 mg |
Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, karbomer 940, edetát disodný, hydroxid sodný, propylenglykol, čištěná voda.
30 g – hliníkové trubky (1) – balení z lepenky.
Farmakologický účinek
Metronidazol je syntetické širokospektrální antimikrobiální a antiprotozoální činidlo ze skupiny imidazolů. Působí proti anaerobům (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Prevotella spp.) a prvokům (Trichomonas histolyticiaebamoalis ).
Při lokální aplikaci má účinek proti akné, jehož mechanismus je přesně neznámý (nesouvisí s účinkem na roztoče Demodex folliculorum, který se nachází ve vlasových folikulech a sekreci mazových žláz, a jakýmkoliv účinkem na tvorbu tento sekret).
Metronidazol pro vnější použití může mít antioxidační aktivitu. Bylo zjištěno, že významně snižuje produkci aktivního kyslíku, hydroxylových radikálů a peroxidu vodíku neutrofily, což jsou potenciální oxidanty, které mohou způsobit poškození tkáně v místě zánětu. Metronidazol pro vnější použití není účinný proti telangiektáziím zaznamenaným u růžovky.
Farmakokinetika
Absorpce je minimální, po vnějším použití gelu se v krevním séru nachází pouze stopová množství léčiva. Absorbovaný metronidazol prochází placentou a hematoencefalickou bariérou. C max v krvi – až 66 ng/ml (při aplikaci 1 g gelu odpovídá 7.5 mg metronidazolu).
Indikace pro lék Metrogyl ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| E10.5 | Inzulin-dependentní diabetes mellitus s poruchami periferní cirkulace (včetně vředů, gangrény) |
| E11.5 | Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu s poruchami periferní cirkulace (včetně vředů, gangrény) |
| I83.2 | Křečové žíly dolních končetin s vředy a záněty |
| K60 | Fisura a píštěl řitního otvoru a konečníku |
| K64 | Hemoroidy a perianální žilní trombóza |
| L21 | Seborrhická dermatitida |
| L70 | Akné |
| L71.9 | Rosacea blíže neurčená (rosacea) |
| L89 | Dekubitální vřed a tlaková oblast |
