Kapsle (latinsky capsula – krabička, rakev, rakev), pevná léková forma obsahující jednu nebo více léčivých látek uzavřených v tvrdé nebo měkké skořápce různých velikostí a kapacit (Azhgikhin. 1980). Dříve se kapslím říkalo oplatky. Kapsle jsou jakýmsi „nádobovým“ systémem pro dodávání léčiva, který má zlepšit organoleptické vlastnosti nebo farmakokinetické parametry. Kapsle mají širokou škálu variací barvy, tvaru a velikosti a mohou být použity různými způsoby (rektálně, vaginálně, perorálně nebo k inhalaci) (Státní lékopis Ruské federace. 2018).

Druhy kapslí

V závislosti na skořápce se rozlišují následující typy kapslí:

Měkké kapsle. Měkké kapsle.

  • měkké tobolky, což jsou pevné tobolky různých tvarů: kulovité, válcovité, vejčité, podlouhlé, s polokulovitými konci, se švem nebo bez něj (obr. 1). Měkké tobolky mají kapacitu až 1,5 ml a silnější obal než tvrdé tobolky. Někdy obal tohoto typu kapsle obsahuje účinnou látku. Nejčastěji měkké tobolky obsahují roztok léčivé látky nebo suspenzi léčiva v kapalině;
  • tvrdé tobolky jsou válcového tvaru s polokulovitými konci a skládají se ze dvou částí – těla a uzávěru, které do sebe zapadají bez vytvoření mezer (obr. 2). Tělo a kryt mohou mít speciální drážky a výstupky, které poskytují „zámek“. K plnění tvrdých kapslí na rozdíl od měkkých dochází po dokončení celého technologického procesu jejich výroby.

V závislosti na způsoby podávání rozlišovat mezi:

  • žvýkací kapsle určené ke žvýkání za účelem uvolnění obsahu do ústní dutiny a poskytnutí místního nebo systémového účinku;
  • sublingvální (sublingvální) tobolky, které jsou umístěny pod jazyk, aby zajistily systémový účinek;
  • vaginální kapsle, které se vkládají do pochvy, aby zajistily místní účinek na vaginální sliznici;
  • rektální kapsle určené k zavedení do konečníku; kapsle pro inhalaci obsahující prášek pro podávání pomocí inhalátoru;
  • sterilní koncentrované kapsle pro přípravu injekčních nebo infuzních lékových forem, které se naředí (naředí) ve vhodném sterilním rozpouštědle na požadovanou koncentraci.

Na typ uvolnění obsah se rozlišuje:

  • enterosolventní tobolky, odolné vůči destrukci v žaludku a uvolňující obsah pouze v tenkém střevě;
  • kapsle s prodlouženým uvolňováním (retard), obsahující speciální pomocné látky, které zajišťují pomalé, kontinuální uvolňování léčiva (Romanova, 2010);
  • enterosolventní kapsle s prodlouženým uvolňováním, kombinující vlastnosti první a druhé;
  • tobolky s řízeným uvolňováním – tento název se používá pouze v případech, kdy nelze použít výrazy „enterosolventní s prodlouženým uvolňováním“, „s prodlouženým uvolňováním“ nebo „enterosolventní“ (Státní lékopis Ruské federace. 2018);
  • spansules – tvrdé želatinové kapsle, do kterých jsou umístěny malé, potažené mikrodražé granule;
  • tubatiny jsou speciální dětská léková forma, což jsou měkké želatinové kapsle s „prodlouženým hrdlem“, určené pro malé děti, které neumí polykat tablety; když dítě kousne krk, obsah vstoupí do ústní dutiny;
  • mikrokapsle o velikosti od 1 do 500 mikronů, ve kterých jsou částice léčiva uzavřeny v individuální slupce mikroskopické velikosti, která je izoluje od vnějšího prostředí;
  • lipidové nanokapsle, což jsou kulovité nebo kulovité částice na bázi bioorganických látek, nerozpustné ve vodě a mající průměrnou velikost nepřesahující 100 nm.
ČTĚTE VÍCE
Dá se v zimě zhubnout?

Výroba kapslí

Měkké želatinové kapsle se vyrábějí z měkčené želatiny pomocí deskového lisu nebo pomocí lisu s rotační hlavou, která umožňuje tvarování, plnění a uzavírání kapslí v jedné operaci. Většina měkkých želatinových kapslí je naplněna roztoky nebo suspenzemi léků v kapalinách, které nejsou schopny rozpustit samotnou kapsli. Samotný obal kapsle je přitom absolutně utěsněný: nelze jej otevřít bez zničení kapsle. Vzhledem k tomu, že tekutý obsah lze dávkovat pomocí vysoce kvalitních pump, jsou měkké želatinové kapsle nejpřesnější ze všech pevných perorálních lékových forem. V závislosti na typu použitého zařízení je možná široká škála velikostí a tvarů, z nichž nejtypičtější jsou kulovité, oválné, podlouhlé, tubulární a čípkové typy.

Tvrdá kapsle plněná granulemi. Tvrdá kapsle plněná granulemi. Na rozdíl od měkkých tobolek jsou tvrdé tobolky obvykle plněny prášky, granulemi nebo peletami. Granule nebo pelety s modifikovaným uvolňováním mohou být plněny bez drcení nebo zhutňování, čímž se zabrání destrukci bariérových povlaků nebo jiným možným nepříznivým účinkům na uvolňovací mechanismus. Tvrdé kapsle naplněné obsahem jsou zajištěny pomocí do sebe zapadajících vyboulenin a drážek vytvarovaných do částí uzávěru a těla a jsou obvykle dále utěsněny pomocí procesu páskování, při kterém je kolem střední části kapsle umístěn úzký proužek želatiny.

Velký zájem o želatinu jako obal kapsle způsobuje její vysoká biologická dostupnost a široké možnosti. Například želatina se snadno rozpouští trávicími šťávami a uvolnění účinné látky je možné během 5–10 minut po požití. Hermetický želatinový obal je zároveň nepropustný pro těkavé kapaliny a plyny, stejně jako pro kyslík, což zajišťuje bezpečnost léku. Kromě toho je uzavření léčiva do želatinové skořápky vhodné při dávkování látek, které mají barvící vlastnosti nebo nepříjemnou chuť a vůni, protože k jeho destrukci a uvolňování obsahu dochází pouze v určité části gastrointestinálního traktu.

I když se želatina používá převážně jako hlavní složka obalů tobolek, v současnosti se zvyšuje podíl tobolek, jejichž obaly sestávají z neželatinových struktur, jako je zahřátý škrob a voda.

Mikroenkapsulace jako nový směr v chemické technologii byla vyvinuta v 1960.–1970. letech 20. století. 2014. století (Zhanibekova. 1). Typicky se velikost mikrokapslí pohybuje od 500 do 1 um, ale technologie potahování pláštěm nyní umožňuje potahovat částice menší než XNUMX um. Takové varianty lékových forem se nazývají nanokapsle. Mikroskopické rozměry umožňují použití mikrokapslí a nanokapslí pro cílené (cílené) dodávání léčiva do tkání, které jsou pro běžné kapsle nedostupné.

ČTĚTE VÍCE
Jaké mohou být následky po otoplastice?

Stručný historický odkaz

První zmínka o použití kapsle pochází z roku 1730, kdy vídeňský lékárník de Pauli použil terpentýnovou kapsli k léčbě dny. Technologie výroby kapslí byla však oficiálně patentována v roce 1834 dvěma pařížskými lékárníky – J. Dublanem a jeho studentem F. Motem. Tyto kapsle obsahovaly balzám copai, lék na léčbu pohlavně přenosných chorob. Podstatou jejich způsobu výroby kapslí bylo ponoření malého koženého sáčku rtuti do roztavené želatiny, po vytvrzení byla rtuť odstraněna propíchnutím v kapsli a ta byla zase uzavřena kapkou želatiny. V tomto případě byla kapsle plněna ručně pomocí pipety.

V roce 1846 byly první tvrdé kapsle vytvořeny a patentovány francouzským lékárníkem Julesem Cesarem Leubim. Podle vlastního popisu autora vypadaly jako válcovité kukly bource morušového, propojené do krabice a skládaly se ze dvou částí: teleskopického uzávěru a těla, připraveného ze směsi škrobu, sirupu, karagenanu a želatiny.

První želatinovou kapsli, kterou známe, vytvořil a patentoval v roce 1848 J. Murdoch, který je považován za tvůrce první moderní kapsle.

Důležitým mezníkem je počátek průmyslové výroby kapslí (1888), kdy J. Russell podle Leubiho modelu vytvořil stroj na výrobu kapslí. Předlohou pro moderní model výroby kapslí však byl stroj navržený v roce 1924 firmou Colton. Umožnil výrobu kapslí ve dvou barvách a lisování jak víček, tak těl tvrdých kapslí.

Hlavní výhody kapslí jako lékové formy

  • maskovat nepříjemné organoleptické vlastnosti léků (chuť, vůně);
  • snadné použití – některé tobolky se díky jejich hladkému a kluzkému obalu snadněji užívají perorálně;
  • samotný obal kapsle může poskytnout ochranu před destruktivním prostředím gastrointestinálního traktu a zabraňuje kontaktu s potravinami a jinými léky; přítomnost obalu může optimalizovat farmakokinetické parametry léčiva;
  • snadné použití, protože nevyžadují od pacienta žádné speciální dovednosti (například na rozdíl od injekcí);
  • mohou mít různé barvy a mít na sobě vytištěna jedinečná loga;
  • schopnost vytvořit jedinečný vzhled je velmi přínosná pro marketing kapslových produktů;
  • látky jsou uzavřeny v měkkých a tvrdých kapslích v nezměněné formě, aniž by byly podrobeny mokré granulaci, teplu nebo tlaku, jako v případě výroby tablet.

Hlavní nevýhody kapslí jako lékové formy

  • k vytvoření kapslí, které uplatňují svůj účinek v tenkém střevě, je nutné do skořápky zavést speciální kyselinovzdorné sloučeniny;
  • želatina použitá k vytvoření obalu kapsle musí podléhat dodatečné kontrole kvality, protože může být dobrým prostředím pro vývoj patogenních mikroorganismů;
  • stroje na výrobu kapslí jsou složitější než stroje na tabletování a jsou horší než stroje v rychlosti vydávání hotových produktů.
ČTĚTE VÍCE
Jak vysoký je Muceniece?

Nikitin Dmitrij Olegovič. Redakční rada lékařství a farmakologie

Publikováno 28. dubna 2023 v 16:41 (GMT+3). Naposledy aktualizováno 15. května 2023 v 10:46 (GMT+3). Kontaktujte redakci