Činidlo pro léčbu erektilní dysfunkce je reverzibilní selektivní inhibitor specifického PDE5 cGMP. Když sexuální vzrušení způsobí lokální uvolňování oxidu dusnatého, inhibice PDE5 tadalafilem vede ke zvýšení hladin cGMP v corpus cavernosum penisu. Důsledkem toho je uvolnění hladkého svalstva tepen a průtok krve do tkání penisu, což způsobuje erekci. Tadalafil je neúčinný při absenci sexuální stimulace.

Studie in vitro ukázaly, že tadalafil je selektivní inhibitor PDE5. PDE5 je enzym, který se nachází v hladkých svalech kavernózního tělesa, v hladkých svalech cév vnitřních orgánů, v kosterních svalech, krevních destičkách, ledvinách, plicích a mozečku.

Účinek tadalafilu na PDE5 je aktivnější než na jiné fosfodiesterázy. Tadalafil je 10 000krát aktivnější proti PDE5 než proti PDE1, PDE2, PDE4, které se nacházejí v srdci, mozku, cévách, játrech a dalších orgánech. Tadalafil je 10 000krát aktivnější při blokování PDE5 než PDE3, enzym nacházející se v srdci a krevních cévách. Tato selektivita pro PDE5 oproti PDE3 je důležitá, protože PDE3 je enzym podílející se na kontrakci srdečního svalu. Kromě toho je tadalafil přibližně 700krát účinnější proti PDE5 než proti PDE6, který se nachází v sítnici a je zodpovědný za fototransmisi. Tadalafil je také 10 000krát aktivnější proti PDE5 než jeho účinek na PDE7-PDE10.

Účinkuje do 36 hod. Účinek se dostavuje již 16 minut po požití za přítomnosti sexuálního vzrušení.

Tadalafil u zdravých jedinců nezpůsobuje významnou změnu systolického a diastolického tlaku ve srovnání s placebem v poloze na břiše (průměrný maximální pokles je 1.6 / 0.8 mm Hg, v tomto pořadí) a ve stoje (průměrný maximální pokles je 0.2 / 4.6 mm Hg respektive). Tadalafil nezpůsobuje významnou změnu srdeční frekvence.

Tadalafil nezpůsobuje změny v rozpoznávání barev (modrá/zelená), což se vysvětluje jeho nízkou afinitou k PDE6. Navíc tadalafil nemá žádný vliv na zrakovou ostrost, elektroretinogram, nitrooční tlak a velikost zornice.

U mužů, kteří užívali tadalafil v denních dávkách po dobu 6 měsíců, nebyl pozorován žádný klinicky významný účinek na vlastnosti spermií.

Indikace:

Erektilní dysfunkce; K zajištění účinku tadalafilu je nezbytná sexuální stimulace.

Symptomy dolních močových cest u pacientů s benigní hyperplazií prostaty (pro dávku 5 mg).

ČTĚTE VÍCE
Kam to táhne při ovulaci?

Erektilní dysfunkce u pacientů se symptomy dolních močových cest sekundárními k benigní hyperplazii prostaty. Kontraindikace:

Současné podávání léků obsahujících jakékoli organické dusičnany; děti a mladiství do 18 let; přecitlivělost na tadalafil.

S extrémní opatrností a pouze v případě nouze je možné tadalfil použít u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí.

Tadalfil lze u pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) používat s extrémní opatrností a pouze v případech krajní nutnosti. Během léčby tadalfilem měli pacienti se středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu od 31 do 50 ml/min) větší pravděpodobnost bolesti zad ve srovnání s pacienty s mírným selháním ledvin (clearance kreatininu od 51 do 80 ml/min) nebo zdravými dobrovolníky. U pacientů s CC≤50 ml/min by měl být tadalfil používán s opatrností.

Dávkování a aplikace:

Pro perorální podání.

Použití léku Pin Up k indikaci erektilní dysfunkce (ED).

Pro pacienty s častou sexuální aktivitou (dvakrát týdně nebo více): doporučená frekvence dávkování je denně, jednou denně 5 mg, ve stejnou dobu, bez ohledu na dobu jídla. Dávka může být snížena na 2,5 mg jednou denně v závislosti na individuální citlivosti. Vhodnost denního užívání léku by měla být pravidelně přezkoumávána.

Pro pacienty s občasnou sexuální aktivitou (méně než dvakrát týdně): doporučená dávka Pin Up je 10 mg nebo 20 mg, užívaná před očekávanou sexuální aktivitou, bez ohledu na jídlo. U pacientů, u kterých Pin Up v dávce 10 mg není účinný, se používá dávka 20 mg. Lék by měl být užíván nejméně 30 minut před sexuální aktivitou. Maximální frekvence podávání je 1krát denně.

Tadalafil v dávkách 10 mg a 20 mg je určen k užití před zamýšlenou sexuální aktivitou a nedoporučuje se pro nepřetržité denní užívání.

Užívání léku Pin Up podle indikací BPH nebo ED/BPH.

Doporučená dávka je 5 mg užívaná každý den přibližně ve stejnou dobu bez ohledu na jídlo. U dospělých mužů léčených jak pro benigní hyperplazii prostaty, tak pro erektilní dysfunkci je doporučená dávka rovněž 5 mg, užívaná každý den přibližně ve stejnou dobu.

Nežádoucí účinky:

Nejčastěji: bolest hlavy, dyspepsie.

Možné: bolesti zad, myalgie, ucpaný nos, zčervenání obličeje.

ČTĚTE VÍCE
Jak se zbavit svědění kůže doma?

Vzácně: otok očních víček, bolest očí, překrvení spojivek, závratě.

Interakce s jinými léky:

Tadalafil je metabolizován hlavně enzymem CYP3A4. Selektivní inhibitor CYP3A4 ketokonazol zvyšuje AUC o 107 % a rifampicin ji snižuje o 88 %. Ačkoli specifické interakce nebyly studovány, lze očekávat, že inhibitory proteáz, jako je ritonavir a saquinavir, a také inhibitory CYP3A4, jako je erythromycin a itrakonazol, zvýší aktivitu tadalafilu. Při současném užívání antacid (hydroxid hořečnatý/hydroxid hlinitý) a tadalafilu se rychlost absorpce tadalafilu snižuje, aniž by se změnila jeho AUC. Tadalafil zvyšuje hypotenzní účinek nitrátů. K tomu dochází v důsledku aditivního účinku nitrátů a tadalafilu na metabolismus oxidu dusnatého a cGMP. Proto je použití tadalafilu u pacientů užívajících nitráty kontraindikováno.

Doba použitelnosti: 2 let

Podmínky pro výdej z lékáren: na předpis

Výrobce: JSC ALSI Pharma (Rusko).