laurylsulfát sodný, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon, hydrogenuhličitan sodný, kyselina vinná, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), krospovidon, hypromelóza, monohydrát laktózy.
popis
Bikonvexní vaginální tablety, oválného tvaru se špičatým koncem, téměř bílé barvy, o rozměrech přibližně 24 mm × 14 mm, s vyraženým „100“ na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
Antimikrobiální a antiseptická činidla, s výjimkou kombinací s kortikosteroidy. Imidazolové deriváty. Kód ATX: G01AF20.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Metronidazol je lék pro léčbu trichomoniázy pro topické a orální použití. Mikonazol nitrát je účinné antimykotikum používané k léčbě infekcí způsobených dermatofyty a Candida; kromě toho má při místní aplikaci výrazný bakteriostatický účinek proti řadě grampozitivních bakterií. Účelem lokálního použití tohoto kombinovaného léku je lokální léčba trichomoniázy a také prevence vaginální mykózy, která se často objevuje po léčbě metronidazolem.
Lék lze také použít u vaginálních mykóz, které nesouvisejí s léčbou metronidazolem.
Farmakokinetika
Při intravaginálním podání jsou metronidazol a mikonazol nitrát jen mírně absorbovány. Podle studií je hladina metronidazolu v séru 0,2 μg/ml, hladina nitrátu mikonazolu 0,3 μg/ml.
Metronidazol při perorálním podání se obvykle dobře vstřebává a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo mezi první a třetí hodinou. S jednorázovou perorální dávkou 250 mg je dosaženo maximální plazmatické koncentrace 5 mcg/ml, stanovené plynovou chromatografií. Biologická dostupnost léku při perorálním podání je téměř 100 %. Ve studiích provedených na zdravých dobrovolnících a pacientech metronidazol rychle proniká do mozkomíšního moku a dosahuje terapeutických koncentrací u mozkových abscesů a plicních abscesů. Má významný distribuční objem a méně než 20 % cirkulujícího metronidazolu se váže na plazmatické proteiny. Lék se dostává do žlučových cest, kde jsou dosaženy koncentrace srovnatelné s plazmatickými hladinami. Průměrný poločas metronidazolu u zdravých dobrovolníků je 8 hodin. Hlavní cestou vylučování metronidazolu a jeho metabolitů je moč (60–80 % dávky), 6–15 % dávky se vylučuje stolicí.
Indikace pro použití
Lokální léčba vaginitidy způsobené Trichomonas a/nebo plísňovou infekcí.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.
První trimestr těhotenství.
Aplikace během těhotenství a kojení
Těhotenství
Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství.
Metronidazol při perorálním podání proniká placentární bariérou a rychle se dostává do krevního řečiště plodu.
Studie reprodukční toxicity provedené na potkanech používaly dávky až pětkrát vyšší než dávky používané u lidí. Tyto studie neprokázaly žádné známky poškození plodnosti nebo poškození plodu metronidazolem. Při intraperitoneálním podání myším v dávce přibližně odpovídající dávce používané u lidí měl metronidazol fetotoxický účinek. Při perorálním podání březím myším však nebyl pozorován žádný fetotoxický účinek. V současnosti však neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Na základě metaanalýzy studií provedených v prvním trimestru těhotenství se dospělo k závěru, že nebylo pozorováno žádné zvýšení fetotoxicity.
Navzdory tomu lze metronidazol během těhotenství (a zejména v prvním trimestru těhotenství) užívat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží možná rizika.
Metronidazol, pokud je užíván perorálně, je vylučován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmatickým koncentracím. Může dát mateřskému mléku hořkou chuť.
Aby bylo dítě chráněno před účinky léku, je nutné přestat užívat metronidazol nebo přestat kojit během užívání metronidazolu, stejně jako 1 nebo 2 dny po ukončení léčby, s ohledem na potřebu terapie pro matku.
Metoda pAplikace a dávky
Pro trichomoniázu: současně s perorálním užíváním metronidazolu se musí 1x denně (večer před spaním) po dobu 100 dnů zavést hluboko do pochvy 10 vaginální tableta Klion-D XNUMX, předem mírně navlhčená.
Během těchto 10 dnů musíte užívat 2 tablety metronidazolu (250 mg × 2krát) perorálně (jedna tableta ráno a jedna večer) denně během jídla nebo po jídle, bez žvýkání.
Je vhodné současně léčit sexuálního partnera tabletami metronidazolu pro perorální podání.
Pokud je léčba neúčinná: 10denní léčebný cyklus lze opakovat.
Pro kandidózu: 1 vaginální tableta Klion-D 100, předem mírně navlhčená, se musí zavádět hluboko do pochvy jednou denně (večer před spaním) po dobu 10 dnů.
Nežádoucí účinek
Při místním použití léku Klion-D 100, vaginální tablety, byly hlášeny případy podráždění. Ve vzácných případech se mohou objevit lokální hypersenzitivní reakce.
Při použití v kombinaci s tabletami metronidazolu pro perorální podání se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Nadměrná dávka
Lék je určen pouze pro intravaginální použití. Při neúmyslném požití většího množství drogy je nutné vypláchnout žaludek. Pokud se při předávkování objeví příznaky intoxikace (nauzea, zvracení a ataxie), je nutné provést symptomatickou léčbu, jako je výplach žaludku, aktivní uhlí, hemodialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum. Metronidazol a jeho metabolity jsou snadno vylučovány dialýzou.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Údaje týkající se interakce metronidazolu a mikonazolového nitrátu pro vaginální použití nejsou dosud známy.
Při použití vaginálních tablet Klion-D 100 v kombinaci s tabletami metronidazolu pro perorální podání se mohou objevit následující typy lékových interakcí:
Metronidazol může potencovat antikoagulační účinek perorálních antikoagulancií, což může vést k prodloužení protrombinového času, proto je nutné upravit jejich dávku.
Induktory enzymů (např. fenytoin, fenobarbital) mohou urychlit metabolismus metronidazolu, což může vést ke snížení plazmatických hladin a zvýšení plazmatické clearance fenytoinu.
Inhibitory enzymů (např. cimetidin) mohou prodloužit poločas a snížit plazmatickou clearance metronidazolu.
Pití alkoholických nápojů při užívání metronidazolu může způsobit vedlejší účinky podobné disulfiramu (střevní kolika, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy a zčervenání obličeje).
Metronidazol a disulfiram by se neměly užívat společně (mohou se objevit: aditivní účinky, psychotické reakce, zmatenost)
Užívání metronidazolu může zvýšit hladinu lithia v krevní plazmě, a proto je nutné před zahájením léčby metronidazolem snížit dávku nebo vysadit lék na bázi lithia.
V případech současného užívání cyklosporinu a metronidazolu se mohou koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě zvýšit. Pokud je nutná kombinovaná léčba těmito léky, doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace cyklosporinu.
Metronidazol snižuje clearance 5-fluorouracilu a zvyšuje jeho toxicitu.
Metronidazol může interferovat s některými biochemickými parametry séra, jako je aspartátaminotransferáza (AST), alaninaminotransferáza (ALT), laktátdehydrogenáza (LDH), triglyceridy a glukózohexokináza.
Opatřeníopatření při používání
V průběhu léčby přípravkem Klion-D 100, jakož i alespoň jeden den po jejím ukončení, je zakázána konzumace alkoholických nápojů.
Během léčby přípravkem Klion-D 100, vaginální tablety, je třeba se vyvarovat pohlavního styku.
Pokud je léčba neúčinná, doporučuje se nahradit ji jiným systémovým trichomonadocidem a/nebo antimykotikem.
Pokud se objeví přecitlivělost nebo podráždění sliznic, léčba tímto lékem by měla být přerušena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Lék Klion-D 100 vaginální tablety neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Obal
10 vaginálních tablet v blistru vyrobeném z měkké hliníkové fólie potažené vrstvou polyethylenu.
1 blistr v kartonové krabičce s přiloženým návodem k použití.
Podmínky skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky pro výdej z lékáren
Na lékařský předpis
Производитель
OJSC “Gedeon Richter”
H-1103, Budapešť, ul. Dymroyi, 19-21, Maďarsko.
Společnost zastupující zájmy výrobce a žadatele:
OJSC “Gedeon Richter”
H-1103, Budapešť, ul. Dymroyi, 19-21, Maďarsko.
Číslo horké linky (bezplatné): 7-800-555-00777.
Účinné látky: metronidazol, mikonazol nitrát
1 tableta obsahuje metronidazolum 100 mg a miconazoli nitrát 100 mg
Pomocné látky: laurylsulfát sodný, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, povidon, hydrogenuhličitan sodný, kyselina vinná, sodná sůl škrobu (typ A), krospovidon, hypromelóza, laktóza.
Dávková forma
Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
Bikonvexní vaginální tablety, oválného tvaru se špičatým koncem, bílé barvy, o rozměrech přibližně 24 mm x 14 mm, s vyraženým „100“ na jedné straně.
Farmakologická skupina
Gynekologická antimikrobiální a antiseptika, kromě kombinací s kortikosteroidy. Kombinace imidazolových derivátů.
ATC kód G01A F20.
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické.
Metronidazol je antitrichomoniakum pro lokální a systémové použití. Mikonazol nitrát je účinné antimykotikum, postihující především dermatofyty a houby rodu Candida, navíc má výrazný bakteriostatický účinek proti některým grampozitivním kokům a bakteriím při lokální terapii.
Kombinovaný lék je indikován k intravaginálnímu použití u infekcí způsobených Trichomonas a k prevenci vaginálních mykóz, které se často rozvíjejí po použití metronidazolu.
Lék lze použít u primárních vaginálních mykóz.
Farmakokinetika
Při intravaginálním podání se metronidazol a mikonazol nitrát absorbují v malých množstvích. Podle studií jsou hladiny metronidazolu v séru nižší než 0,2 mcg/ml, hladiny nitrátu mikonazolu nižší než 0,3 mcg/ml.
Metronidazol se při perorálním podání obvykle dobře vstřebává a maximálních sérových koncentrací dosahuje po 2–3 hodinách. Při jednorázové perorální dávce 250 mg je dosaženo maximální plazmatické koncentrace 5 mcg/ml, stanovené plynovou chromatografií. Perorální biologická dostupnost je 100 %. Má velký distribuční objem a méně než 20 % se váže na plazmatické proteiny. Metronidazol proniká do žluči a dosahuje stejných koncentrací jako v krevní plazmě.
Poločas rozpadu z těla zdravých dobrovolníků je v průměru 8:00. Metronidazol a jeho metabolity se vylučují 60-80 % ledvinami, 6 % až 15 % dávky se vylučuje střevy.
Indikace
Lokální léčba u žen s vaginálními infekcemi způsobenými Trichomonas a/nebo houbami.
Kontraindikace
Přecitlivělost na aktivní složky nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva. První trimestr těhotenství, období kojení. Hypersenzitivita na deriváty imidazolu. Nedoporučuje se předepisovat v kombinaci s disulfiramem nebo alkoholem (viz bod „Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí“).
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Neexistují žádné údaje o interakcích mezi vaginálním užíváním metronidazolu a mikonazol nitrátu s jinými léky.
Při použití vaginální tablety obsahující metronidazol a mikonazol nitrát současně s perorálním metronidazolem se mohou vyskytnout následující:
- zvýšení účinku perorálních antikoagulancií. Riziko hemoragických komplikací se zvyšuje v důsledku zpomalení jejich metabolismu v játrech. Je nutné sledovat hladiny INR (international normalized ratio). Během užívání metronidazolu a 8 dní po jeho vysazení se doporučuje upravit dávku perorálních antikoagulancií
- změna INR U pacientů užívajících antibakteriální léčbu byly hlášeny četné případy zvýšené aktivity perorálních antikoagulancií. V tomto případě jsou rizikovými faktory, které určují tendenci k takové komplikaci, přítomnost infekce nebo závažného zánětu, věk pacienta a jeho celkový zdravotní stav. Za těchto okolností je obtížné určit, do jaké míry je nerovnováha INR způsobena samotnou infekcí nebo její léčbou. V tom však hrají důležitou roli některé skupiny antibiotik, zejména: fluorochinolony, makrolidy, cykliny, trimoxazol a některé cefalosporiny
- Enzymové induktory (např. fenytoin, fenobarbital) mohou urychlit eliminaci metronidazolu, což povede ke snížení jeho plazmatické hladiny při současném zvýšení clearance fenytoinu
- Inhibitory enzymů (například cimetidin) mohou prodloužit poločas rozpadu, snížit clearance metronidazolu
- současná konzumace alkoholických nápojů způsobuje nežádoucí účinky podobné disulfiramu (křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, zarudnutí kůže)
- Lithium: U pacientů užívajících současně lithium a metronidazol by měly být monitorovány plazmatické koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů.
- Současné užívání s disulfiramem je kontraindikováno (byly hlášeny případy akutních přechodných poruch s deliriem, stejně jako aditivní účinky, mohou způsobit aditivní účinky, psychotické stavy, zmatenost)
- současné podávání cyklosporinu s metronidazolem může vést ke zvýšení hladiny cyklosporinu v krevní plazmě, což vyžaduje laboratorní sledování (stanovení hladiny cyklosporinu v krevní plazmě)
- Metronidazol snižuje clearance 5-fluorouracilu, což zvyšuje jeho toxicitu
- busulfan: Metronidazol může zvýšit plazmatické hladiny busulfanu, což může vést k významné toxicitě busulfanu.
- Metronidazol může interferovat s biochemickými parametry séra, jako je aspartátaminotransferáza (ASAT, SGOT), alaninaminotransferáza (ALAT, SGPT), laktátdehydrogenáza (LDH), glukóza-hexokináza a hladiny triglyceridů.
Při systémovém podání mikonazol inhibuje cytochrom P450 CYP4A2/9CXNUMX a inhibuje metabolismus léků, které jsou těmito enzymy metabolizovány. Vzhledem k omezené systémové dostupnosti jsou klinicky významné interakce vzácné. Lék by však měl být používán s opatrností současně s perorálními antikoagulancii (například warfarinem) a měl by být sledován antikoagulační účinek.
Při současném použití mikonazolu s hypoglykemickými látkami – deriváty močoviny nebo fenytoinem může být účinek fenytoinu zvýšen.
Současné užívání léku s jinými lokálními formami léků se nedoporučuje.
Funkce aplikace
Metronidazol by neměl být předepisován déle než 10 dní a ne více než 2 až 3krát ročně.
Během léčby a alespoň 1 den po ukončení léčby je zakázáno pít alkoholické nápoje a doporučuje se zdržet se sexuálních styků.
Při absenci uspokojivého účinku se doporučuje systémová antitrichomoniáza nebo antimykotická léčba.
Po odstranění infekce Trichomonas existuje možnost přetrvávání gonokokové infekce.
U pacientů podstupujících hemodialýzu se metronidazol a jeho metabolity vyloučí do 8 hodin po hemodialýze, proto je třeba metronidazol užít ihned po hemodialýze.
U pacientů s renálním selháním podstupujících peritoneální dialýzu není třeba měnit dávku.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s jaterní encefalopatií. U pacientů s jaterní encefalopatií by měla být denní dávka snížena o třetinu a lze ji užívat jednou denně.
V případě lokální přecitlivělosti poševní sliznice je třeba léčbu přerušit. Dlouhodobé užívání léku vyžaduje sledování krevního obrazu. Pokud se u pacienta rozvine leukopenie, je důležité pečlivě zvážit očekávaný přínos pokračování léčby oproti možnému riziku. Je nutné pamatovat na riziko zhoršení neurologického stavu pacientů s těžkým, chronickým nebo akutním neurologickým onemocněním při léčbě metronidazolem.
U pacientů s trvalými nebo progresivními neuropatiemi by měl být metronidazol předepisován velmi opatrně.
Pokud se objeví ataxie, závratě, halucinace nebo se zhorší neurologický stav pacienta, je nutné léčbu ukončit.
Metronidazol je schopen fixovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu výsledku Nelsonova testu.
Používejte opatrně u pacientů s diabetes mellitus a poruchami mikrocirkulace.
Použití během těhotenství nebo kojení
Užívání léku je kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství.
Metronidazol proniká placentární bariérou a rychle se dostává do krevního řečiště plodu.
U těhotných žen nebyly provedeny žádné studie.
Na základě metaanalýzy studií s podáváním metronidazolu v prvním trimestru těhotenství se dospělo k závěru, že nedošlo ke zvýšení negativních účinků na plod. Navzdory tomu však může být metronidazol během II-III trimestru těhotenství předepsán pouze po důkladném posouzení očekávaných přínosů a negativních důsledků užívání léku.
Perorálně podaný metronidazol se objevuje v mateřském mléce v koncentraci rovné jeho koncentraci v krevní plazmě. Může dát mateřskému mléku hořkou chuť. Aby se zabránilo negativnímu dopadu léku na dítě, je nutné přerušit kojení po dobu léčby a po ukončení kurzu na další 1-2 dny.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
Klion-D 100 vaginální tablety neovlivňují řízení nebo obsluhu strojů, ale při současném užívání s perorálním metronidazolem by si pacientky měly být vědomy možnosti závratí, halucinací a křečí, které mohou ovlivnit řízení nebo obsluhu strojů.
Dávkování a podávání
Při trichomoniáze se po dobu 10 dnů 1x denně (večer před spaním) zavede do pochvy hluboko do pochvy 1 vodou navlhčená poševní tableta Klion-D 100. Současně po dobu 10 dnů předepíše metronidazol v tabletách, 1 tableta (250 mg) 2krát denně (ráno a večer) perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle. Tablety spolkněte celé bez žvýkání.
Je vhodné současně léčit sexuálního partnera tabletami metronidazolu pro perorální podání.
V případě potřeby lze průběh léčby opakovat.
Při vulvovaginální kandidóze vložte 1 vaginální tabletu Klion-D 100 navlhčenou vodou hluboko do pochvy na 10 dní, 1krát denně (večer před spaním).
Děti
Tato léková forma je určena pro použití dospělými.
Nadměrná dávka
Lék je určen výhradně pro vaginální použití. V případě náhodného požití velké dávky je indikován výplach žaludku.
Pokud se objeví příznaky předávkování (leukopenie, neuropatie, nauzea, zvracení, ataxie a mírná dezorientace), proveďte pouze symptomatickou léčbu (výplach žaludku, aktivní uhlí, hemodialýza), protože metronidazol nemá specifické antidotum. Metronidazol a jeho metabolity jsou snadno eliminovány hemodialýzou.
Nežádoucí reakce
Bylo hlášeno podráždění vaginální sliznice a diskomfort v místě aplikace a hypersenzitivní reakce.
Nežádoucí účinky spojené s metronidazolem.
Při současném užívání s perorálním metronidazolem se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Infekce a infestace: plísňová superinfekce (například kandidóza).
Z krve a lymfatického systému: agranulocytóza, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, leukopenie.
Z imunitního systému: angioedém, anafalaktický šok.
Ze strany výživy a metabolismu: snížená chuť k jídlu.
Duševní poruchy: halucinace, zmatenost, depresivní nálada.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, křeče, ospalost, závratě, encefalopatie (například zmatenost, horečka, zvýšená citlivost na světlo, torticollis, halucinace, paralýza, poruchy vidění a pohybu) a mozečkový syndrom (například ataxie (porucha koordinace). ), dysartrie, poruchy chůze, nystagmus, třes), které mohou vymizet po vysazení léku, aseptická meningitida, poruchy chuti (kovová chuť v ústech).
Během intenzivní a/nebo dlouhodobé léčby metronidazolem se může objevit periferní senzorická neuropatie (hypestezie).
Na straně zrakového orgánu: dočasné poruchy vidění, jako je diplopie a myopie, rozmazané obrazy, snížená zraková ostrost, změny ve vnímání barev, optická neuropatie / neuritida.
Z gastrointestinálního traktu: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, střevní kolika, průjem, zánět sliznice dutiny ústní, glositida se suchem v ústech, stomatitida, anorexie, případy pankreatitidy s povlakem jazyka, které jsou po vysazení léku reverzibilní.
Z trávicího systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů (AST, ALT, alkalická fosfatáza), cholestatická nebo smíšená hepatitida, hepatocelulární poškození jater, žloutenka. Případy selhání jater vyžadující transplantaci jater u pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antibiotiky.
Z kůže a podkoží: návaly horka s hyperémií, svědění kůže, vyrážka, kopřivka, ojedinělé případy pustulární vyrážky a polymorfního erytému.
Laboratorní ukazatele: ztmavnutí moči (způsobuje metabolit metronidazolu, nemá klinický význam).
Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: myalgie, artralgie.
Systémové poruchy a poruchy v místě aplikace: podráždění v místě vpichu, pyrexie.
Nežádoucí účinky spojené s mikonazolem: hypersenzitivní reakce, včetně angioedému a anafylaktického šoku.
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 0 C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Obal
10 vaginálních tablet v proužku, v kartonovém obalu.
Kategorie dovolená
- Struktura
- Dávková forma
- Základní fyzikální a chemické vlastnosti
- Farmakologická skupina
- Farmakologické vlastnosti
- Indikace
- Kontraindikace
- Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
- Funkce aplikace
- Použití během těhotenství nebo kojení
- Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
- Dávkování a podávání
- Děti
- Nadměrná dávka
- Nežádoucí reakce
- Datum vypršení platnosti
- Podmínky skladování
- Obal
- Kategorie dovolená
