Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) zaujímají druhé místo po analgetikech z hlediska frekvence předepisování, takže vývoj účinných, bezpečných a vysoce selektivních léků z této skupiny je hlavním úkolem moderní farmakologie [2].
Novým směrem ve vývoji NSAID se stala syntéza a široké klinické využití léku ze skupiny sulfonanilidů – nimesulidu, který vyrábí a dodává na Ukrajinu farmaceutická společnost Alembic Chemical Works Company Ltd (Indie) pod značkou NIMEGESIC. . NIMEGESIC ve formě 100 mg tablet byl zaregistrován na Ukrajině dne 25. června 1999 (registrační osvědčení č. R.06.99/00819). Společnost působí ve farmaceutickém průmyslu od roku 1907. Léčivé přípravky Alembic Chemical Works Company Ltd jsou vyráběny v souladu s požadavky GMP a splňují normu ISO 9002. Produkty společnosti jsou exportovány do více než 40 zemí světa.
Předpokladem pro vznik léku byl objev dvou izoforem cyklooxygenázy (COX), enzymu podílejícího se na syntéze prostaglandinů a tromboxanů z kyseliny arachidonové. COX-1 řídí tvorbu prostaglandinů, které regulují normální fyziologické funkce různých buněk a mají ochranný účinek na sliznici trávicího traktu. COX-2 se aktivuje vlivem prozánětlivých reakcí a podílí se na syntéze prostaglandinů, které iniciují rozvoj zánětu. Protizánětlivý účinek NSAID je způsoben inhibicí COX-2 a rozvoj vedlejších účinků je způsoben inhibicí COX-1. Dříve používaná neselektivní NSA blokovala obě izoformy COX a spolu s terapeutickým účinkem měla škodlivý účinek na sliznici trávicího traktu. Nimesulid jako selektivní inhibitor COX-2 nemá tyto vedlejší účinky a má pouze protizánětlivý účinek [5].
Nimesulid se rychle a dobře vstřebává v trávicím traktu bez ohledu na příjem potravy a rychle se distribuuje do tkání a biologických tekutin těla. Nimesulid má vysokou afinitu k sérovým proteinům. Lék může být předepsán s jinými léky bez obav z jejich interakce. Poločas nimesulidu je 5–6 hod. Droga se v těle nekumuluje a nepůsobí toxicky. Nimesulid je téměř úplně metabolizován v játrech, 1–3 % nezměněného množství se vylučuje močí. Nimesulid by neměl být podáván při těžké jaterní dysfunkci, při renální dysfunkci je lék předepsán v obvyklé terapeutické dávce.
Nimesulid inhibuje syntézu prostaglandinů v místě zánětu, leukotrieny, destičkový aktivační faktor, reguluje migraci neutrofilních granulocytů přes cévní endotel, snižuje uvolňování histaminu z žírných buněk, odstraňuje zánět a otok, působení tumor nekrotizujícího faktoru ( TNF a), podporující akumulaci bradykininu a cytokinů, které způsobují bolest, agregaci superoxidových aniontů zralými leukocyty, aniž by to ovlivnilo jejich fagocytární aktivitu a zabránilo další alteraci [3, 4]. Nimesulid inhibuje kolagenázu a metaloproteázu, snižuje degradaci chrupavky a zabraňuje progresi osteoartrózy.
Nimesulid se liší od ostatních NSAID tím, že má pH 6,2–6,5. Díky tomu je lépe snášen trávicím traktem, s vyloučením lokálních dráždivých účinků.
Výsledky klinických studií potvrdily dobrou snášenlivost nimesulidu: užití dávky 2x vyšší než je dávka terapeutická nezpůsobilo rozvoj nežádoucích účinků z trávicího traktu [1]. Výsledky experimentálních studií prokázaly, že nimesulid má minimální nefrotoxicitu a výrazně nižší hepatotoxicitu ve srovnání s jinými NSAID. Nimesulid je dobře snášen pacienty s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID a nezpůsobuje rozvoj bronchospasmu. Bylo zjištěno, že na rozdíl od piroxikamu, indometacinu a diklofenaku zpomaluje nimesulid destrukci kostní a chrupavkové tkáně. Lék může být předepsán pacientům s diabetes mellitus a arteriální hypertenzí.
NIMEGESIC má výrazný analgetický, protizánětlivý a antipyretický účinek při revmatických, revmatoidních, nachlazeních, gynekologických onemocněních (algodismenorea, premenstruační syndrom, adhezivní onemocnění, zánětlivá onemocnění ženských pohlavních orgánů), zánětlivých a destruktivních onemocněních pohybového aparátu (osteochondróza, osteoartróza, artritida, periostitis, spondylitida, spondylolistéza, burzitida, tendinitida, myofasciitida), periferní nervový systém (neuritida, plexitida, radikulitida, polyneuropatie, neuralgie, vegetosympatoalgie), zánětlivé procesy orgánů ORL, urogenitálního systému, akutní poúrazové stavy, bolestivý syndrom v onkopatologii, migréna, tromboflebitida, horečka.
Pro dospělé je dávka přípravku NIMEGESIC 100 mg 2krát denně, maximální přípustná dávka je až 400 mg denně.
Kontraindikacemi použití léku jsou peptické vředy žaludku nebo dvanáctníku, těžké selhání jater a přecitlivělost na lék.
Nežádoucí účinky při užívání nimesulidu jsou vzácné. Někteří pacienti zaznamenali poruchy trávicího traktu: nepohodlí v epigastrické oblasti, nevolnost, průjem. Ve vzácných případech se může vyvinout svědění kůže, kopřivka, závratě a ospalost.
Výhodou NIMEGESIC je jeho nízká cena s vysokou kvalitou, což je způsobeno cenou léku a marketingovou politikou společnosti.
Plošné zavedení přípravku NIMEGESIC do klinické praxe umožní lékařům rychle a efektivně léčit pacienty s různými patologickými stavy.
Publikace připravena
na základě poskytnutých materiálů
zastoupení společnosti Alembic Chemical Works Company Ltd na Ukrajině
Tel: (044) 517-05-57
E-mail: [email protected]
REFERENCE
1. Dzyak G.V. Nesteroidní protizánětlivé léky: nové představy o mechanismu účinku a nové příležitosti. – Avicenna. – 1997. – 4 s.
2. Nasonova V.A., Sigidin Ya.A. Patogenetická léčba revmatických onemocnění. — M.: Medicína. – 1985. – 288 s.
3. Corli O., Cozzolino A., Scaricabarozzi I. Nimesulid a diklofenak v kontrole bolesti související s rakovinou: Srovnání mezi perorálním a rektálním podáváním // Léky. – 1993. – V. 46. – S. 152–155.
4. Marini U., Spotti D. Gastrická tolerance nimesulidu: Dvojité srovnání 2 perorálních dávkovacích režimů a placeba // Bod. — S. 249–384.
5. Rabasseda X. Nimesulid: Selektivní protizánětlivé léky inhibitoru cyklooxegenázy 2 // Drugs Today. – 1996. – V. 32 – S. 365–384.
Chcete být informováni o nejnovějších farmaceutických novinkách?
Pak se přihlaste k odběru „Shchitizhnevik PHARMACY“ na sociálních sítích!
Zde je několik informací pro vás:
- Prevence epizod nelékařské stagnace omamných látek: co obnáší návrh zákona?
- JOD-NORMIL: proč je důležité pravidelně přijímat další jód?
- Molnupiravir
- Dodatek 1 k nařízení Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny „O vyřazení prohlášení o deklarované změně velkoobchodních výstupních cen léčivých přípravků z evidence velkoobchodních výstupních cen léčivých přípravků“
- Jaký je Galouzeův vlastenecký přístup? Novinky z Ugorshchyny
- 12. lékárnický summit Ukrajiny 2022
- Hodnocení účinnosti léku NIMEGESIC v léčbě osteoartrózy
- Probíhají přípravy na nadcházející celoukrajinský kongres otolaryngologů
- Zásoby antibiotik v Evropě jsou rekordně nízké
- IZODIBUT je farmaceutický lék pro léčbu a prevenci diabetu.
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) jsou některé z nejčastěji používaných léků. Používají se jednorázově k úlevě od bolesti a horečky a předepisují se v dlouhých kúrách při zánětlivých procesech a chronické bolesti. Spolu s mnoha pozitivními účinky mají NSAID řadu vedlejších účinků. Bohužel léky mohou způsobit vážné problémy, pokud je špatně zvolena účinná látka a její dávka, nebo má člověk doprovodné zdravotní problémy.
Nejbezpečnější NSAID pro žaludek
Řada NSA inhibuje aktivitu enzymu cyklooxygenázy-1 (COX-1), který je nezbytný pro tvorbu ochranných faktorů na sliznicích. Z tohoto důvodu se zvyšuje riziko vzniku gastropatie NSAID, žaludečních a dvanáctníkových vředů a enteropatie NSAID. Čím častěji a déle člověk pilulky užívá, tím vyšší je riziko komplikací. Kromě toho jsou žaludeční vředy charakterizovány mírným klinickým obrazem a jsou často asymptomatické kvůli analgetickému účinku NSAID a prvním příznakem patologie je krvácení z gastrointestinálního traktu.
Nejúčinnějším řešením tohoto problému je použití selektivních NSAID, která působí převážně na COX-2 a inhibují zánět, ale na COX-1 nemají prakticky žádný účinek. Do skupiny středně selektivních léků patří oxikamy a nimesulid a do kategorie vysoce selektivních léků patří koxiby. Tyto 3 skupiny léků se doporučují pacientům ke snížení rizika NSAID gastropatie.
Nimesulid je považován za optimální lék. Kromě selektivního účinku je molekula léčiva slabě kyselá (pH 6,5). Díky tomu neproniká sliznicí horní části gastrointestinálního traktu, nedráždí ji a nevyvolává dyspeptické poruchy.
Nejbezpečnější NSAID pro srdce
Kardiotoxicita je častým vedlejším účinkem léků, který vede ke zvýšení krevního tlaku, zvýšenému riziku infarktu myokardu, fibrilaci síní a srdečnímu selhání. Pravděpodobnost takových komplikací se zvyšuje při dlouhodobém užívání léků a užívání vysokých denních dávek u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem.
Negativní účinek NSA na kardiovaskulární systém je primárně spojen se selektivním účinkem na COX-2, nerovnováhou mezi syntézou tromboxanu a prostacyklinu. Je pozorován vzorec: vysoce selektivní léky, které jsou nejbezpečnější pro gastrointestinální trakt, vykazují zvýšené riziko kardiotoxicity. Z těchto důvodů by pacientům s vysokým kardiovaskulárním rizikem měly být koxiby předepisovány opatrně.
Neselektivní NSAID jsou považovány za bezpečnější pro srdce. V praktické kardiologii je naproxen uznáván jako jeden z nejlepších, lék, který vykazuje nejnižší míru kardiotoxicity ve srovnání s ibuprofenem, diklofenakem a selektivními inhibitory COX-2. Naproxen je považován za lék volby jak pro jednorázovou úlevu od bolesti u kardiaků, tak pro kontrolu chronických zánětlivých a revmatických onemocnění.
Nejbezpečnější NSAID pro krevní systém
NSAID mají dvojí účinek na hemostatický systém. Neselektivní inhibitory COX, jako je kyselina acetylsalicylová, způsobují ředění krve a tím zvyšují riziko krvácení, zejména u pacientů se současnými poruchami koagulace. Vysoce selektivní inhibitory COX-2 (koxiby) ovlivňují tvorbu tromboxanu, takže prudce zvyšují výskyt trombózy, která je plná tromboembolie a smrtelných komplikací. Nebezpečné jsou pro osoby se zvýšeným rizikem krevních sraženin a souběžnou aterosklerózou.
Léky „zlatého průměru“ jsou považovány za nejbezpečnější, mezi nimiž se často používá středně selektivní meloxikam. Na fungování krevního koagulačního a antikoagulačního systému nemá prakticky žádný vliv, v případě potřeby jej lze kombinovat s aspirinem u pacientů se zvýšeným rizikem trombózy.
Pokud hodnotíme léky podle stupně inhibice hematopoézy, pak budou nejbezpečnější zástupci skupiny koxibů. Některá stádia tvorby krvinek vyžadují účast COX-1 a koxiby působí selektivně pouze na COX-2, takže riziko rozvoje anémie a leukopenie při předepisování bude minimální.
„Univerzální“ NSAID s nejlepšími bezpečnostními indikátory
Jedním z nejbezpečnějších a v klinické praxi nejčastěji užívaných léků je nimesulid. Kromě již zmiňované bezpečnosti pro žaludek má nízké riziko kardiotoxicity a výrazně nenarušuje fungování systému srážení krve. Tohoto účinku je dosaženo díky mírné selektivitě, vyváženému účinku na COX-1 a COX-2.
Nimesulid má chondroprotektivní aktivitu, díky které má dobrý účinek u pacientů s patologiemi muskuloskeletálního systému. Navíc byl prokázán jeho centrální účinek na mechanismy bolesti, což umožňuje rychlý a silný analgetický účinek. Další výhodou je relativně nízká cena léku ve srovnání s vysoce selektivními možnostmi NSAID.
Do skupiny univerzálních léků patří také meloxikam. Stejně jako nimesulid vykazuje mírnou selektivitu pro COX, proto má všechny výhody této kategorie léčiv. Klinické studie potvrdily, že pravděpodobnost nežádoucích účinků meloxikamu je téměř 2x nižší ve srovnání s neselektivními NSAID.
