Forma uvolňování, balení a složení léku Metronidazol

Tablety jsou bílé se nažloutlým nebo bílé se zelenožlutým nádechem, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.

Tabulka 1.
metronidazol 250 mg

Pomocné látky: kukuřičný škrob, kyselina stearová, povidon K-29/32, mikrokrystalická celulóza.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou
Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a antiprotozoální látka

Farmakologický účinek

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s DNA mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Působí proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia inneris, Lamblia spp., stejně jako obligátní anaeroby Bacteroidcs spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy E.E. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu), stimuluje reparační procesy.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka, proniká přes hematoencefalickou a placentární bariéru. Vd u dospělých – přibližně 0.55 l/kg, u novorozenců – 0.54-0.81 l/kg. Cmax léčiva v krvi se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti na dávce. Doba k dosažení Cmax je 1-3 hod. Vazba na plazmatické proteiny je 10-20%. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater -18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v gestačním věku 28-30 týdnů – přibližně 75 hodin, 32-35 týdnů – 35 hodin, 36-40 týdnů – 25 hodin 60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), střevy – 6-15%. Renální clearance – 10.2 ml/min.

ČTĚTE VÍCE
Jaké mohou být trendy?

U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování).

Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T 1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Indikace pro lék Metronidazol

Kód ICD-10 čtení
A04.7 Enterokolitida způsobená Clostridium difficile
A06 Amebiáza
A07.0 Balantidiasis
A07.1 Giardiáza [giardiáza]
A41 Jiná sepse
A59 Trichomoniasis
B55 Leishmanióza
F10.2 Chronický alkoholismus
G00 Bakteriální meningitida, jinde nezařazená
G06 Intrakraniální a intravertebrální absces a granulom
I33 Akutní a subakutní endokarditida
J15 Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený
J85 Absces plic a mediastina
J86 Pyothorax (pleurální empyém)
J90 Pleurální výpotek
K25 Žaludeční vřed
K26 Duodenální vřed
K65.0 Akutní peritonitida (včetně abscesu)
K81.0 Akutní cholecystitida
K81.1 Chronická cholecystitida
K83.0 Cholangitida
L01 Impetigo
L02 Kožní absces, furuncle a carbunkle
L03 flegmóna
L08.0 Pyoderma
N70 Salpingitida a ooforitida
N71 Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu)
N72 Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy)
N73.0 Akutní parametritida a pánevní celulitida
Z29.2 Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik)